Tópicos | Anticoncepcional masculino

Uma equipe de cientistas informou nesta quarta-feira (23) ter desenvolvido uma pílula anticoncepcional masculina que demonstrou ser 99% eficaz em camundongos sem provocar efeitos colaterais. Os testes em humanos poderão iniciar até o final do ano.

As descobertas sobre este contraceptivo serão apresentados na reunião de primavera da American Chemical Society e representam um marco na oferta de métodos de controle de natalidade e responsabilidades para os homens.

Desde que a pílula anticoncepcional para mulheres foi aprovada na década de 1960, os pesquisadores têm interesse em desenvolver seu equivalente masculino.

"Vários estudos mostram que os homens estão interessados em compartilhar a responsabilidade contraceptiva com suas parceiras", afirmou à AFP o doutor Abdullah Al Noman, graduado da Universidade de Minnesota, encarregado de apresentar a pesquisa. Mas até agora, apenas preservativos e a vasectomia estão entre os métodos eficazes disponíveis para os homens.

No caso da vasectomia, a cirurgia reversível é cara e nem sempre bem-sucedida.

A pílula feminina usa hormônios para alterar o ciclo menstrual, e os esforços históricos para desenvolver um equivalente masculino se concentraram no hormônio da testosterona.

O problema com essa abordagem, no entanto, é que ela tem efeitos colaterais como ganho de peso, depressão e aumento dos níveis de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL), o que aumenta o risco de doença cardíaca.

A pílula feminina também traz efeitos colaterais, incluindo riscos de coagulação do sangue, mas diante da possibilidade de engravidar na ausência de um método contraceptivo, o cálculo do risco é diferente.

- Não hormonal -

Para desenvolver um método não hormonal, Noman, que trabalha no laboratório da professora Gunda Georg, concentrou-se em uma proteína chamada "receptor de ácido retinoico (RAR) alfa".

Dentro do corpo, a vitamina A é processada de várias maneiras, incluindo o ácido retinoico, que desempenha um papel importante no crescimento celular, na formação de espermatozoides e no desenvolvimento embrionário.

O ácido retinoico precisa interagir com o RAR-alfa para desenvolver essas funções, e experimentos de laboratório mostraram que camundongos sem o gene criado pelo receptor RAR-alfa são estéreis.

Para seu trabalho, Noman e Georg desenvolveram um composto que bloqueia a ação do RAR-alfa. Eles identificaram a melhor estrutura molecular com a ajuda de um modelo computadorizado.

"Se soubermos como é o buraco da fechadura, podemos fazer uma chave melhor, é aí que entra o modelo computadorizado", explicou Noman.

Seu composto químico, conhecido como YCT529, também foi projetado para atuar especificamente com o receptor RAR-alfa, e não com outros receptores relacionados, como RAR-beta e RAR-gama, a fim de evitar ao máximo possíveis efeitos colaterais.

- Cinco anos para comercialização? -

Quando administrado oralmente a camundongos por quatro semanas, o YCT529 reduziu drasticamente a contagem de espermatozoides do animal e foi 99% eficaz na prevenção da gravidez sem efeitos adversos observáveis.

Os camundongos recuperaram a fertilidade 4 a 6 semanas após a interrupção do medicamento.

A equipe de pesquisa, que recebeu financiamento dos Institutos Nacionais de Saúde e da Iniciativa de Contracepção Masculina, trabalha com uma empresa chamada YourChoice Therapeutics para iniciar testes em humanos no terceiro ou quarto trimestre de 2022.

"Estou otimista de que avançaremos rapidamente", disse a professora Gunda Georg, que acredita que seu medicamento poderá ser comercializado em até 5 anos.

"Não há garantia de que funcionará, mas seria realmente surpreendente se não observássemos um efeito em humanos também", acrescentou a cientista.

Uma questão persistente sobre o futuro das pílulas anticoncepcionais masculinas é se as mulheres confiarão nos homens para usá-las. Pesquisas mostram que a maioria das mulheres, de fato, confia em seus parceiros e um número significativo de homens indicou que estaria disposto a tomar a droga.

"Os anticoncepcionais masculinos se somarão aos métodos combinados, oferecendo novas opções que permitem que homens e mulheres contribuam da maneira que acharem adequada para seu uso", acrescentou a Iniciativa de Contracepção Masculina, sem fins lucrativos, que financia pesquisas e fornece consultoria jurídica.

Pesquisa da Universidade Estadual Paulista (Unesp) apontam caminhos que podem levar ao desenvolvimento de um anticoncepcional masculino. O estudo, publicado na revista Molecular Human Reproduction, mostra que a partir da proteína Eppin, que regula a capacidade de movimentação do espermatozoide é possível desenvolver medicamentos que controlem a fertilidade dos homens.

Segundo o professor do departamento de Biofísica e Farmacologia da Unesp, Erick José Ramo da Silva, a partir de experimentos feitos em camundongos foi possível identificar dois pontos da proteína que regulam a movimentação dos espermatozoides. “Ela tem um papel muito importante no controle da motilidade temática por interagir com outras proteínas que agora estão no sêmen. E essas proteínas, ao interagirem com a Eppin, promovem o ajuste fino da motilidade, o controle da motilidade”, explica o pesquisador que faz estudos na área há 20 anos.

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Segundo Silva, foram usados anticorpos para descobrir quais são os pontos da Eppin, que tem função semelhante nos camundongos e nos seres humanos, responsáveis por regular a movimentação célula reprodutiva masculina. Após a ejaculação, o espermatozoide precisa nadar para chegar ao óvulo e fazer a fecundação.

Porém, antes da ejaculação, os espermatozoides não se movimentam. O estudo trabalhou em identificar justamente qual é a interação que faz com que as células fiquem paradas antes do momento certo. “Quem impulsiona o espermatozoide para dentro é o próprio processo de ejaculação. Somente depois de alguns minutos da ejaculação é que o espermatozoide vai adquirir a motilidade progressiva para seguir a jornada dele”, detalha o professor.

Princípio ativo

Um medicamento que fosse capaz de interromper a movimentação dos espermatozoides seria um anticoncepcional com efeito quase imediato, afirma Silva.

O estudo, inciado em 2016, foi financiado pela Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (Fapesp) e teve parceria com os departamentos de Farmacologia e de Ciências Biológicas da Universidade Federal de São Paulo (Unifesp), além do Instituto de Biologia e Medicina Experimental do Conselho Nacional de Pesquisas Científicas e Técnicas, da Argentina.

Silva diz que, agora, as pesquisas devem continuar no sentido de buscar compostos ou moléculas que possam atuar nos pontos identificados pelo estudo. Essa nova etapa terá colaboração com cientistas da Inglaterra, de Portugal e da Universidade de São Paulo (USP).

O pesquisador conta, no entanto, que ao longo das últimas décadas, o desenvolvimento de um anticoncepcional masculino tem enfrentado dificuldades devido a falta de financiamento pelas indústrias farmacêuticas.

Cientistas americanos anunciaram nesta terça-feira (26) que um anticoncepcional masculino passou nos testes iniciais de segurança humana. A notícia foi divulgada durante o Endocrine 2019, encontro anual médico realizado em Nova Orleans, nos EUA. Pesquisadores da Universidade de Washington e da La BioMed estão liderando os estudos.

Atualmente, as únicas opções contraceptivas para os homens são preservativo ou vasectomia. A nova pílula foi criada para ser consumida uma vez ao dia, como alguns medicamentos femininos, e contém hormônios desenvolvidos para impedir a produção de espermatozoides.

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Apesar do avanço, o anticoncepcional pode demorar mais de uma década para chegar ao mercado, isso se continuar sempre aprovado nos testes laboratoriais.

A pílula feminina surgiu em 1960 e foi considerada uma revolução no controle de natalidade. Para os homens, o grande desafio dos cientistas é garantir que a diminuição na produção dos espermatozoides não diminua o desejo sexual ou comprometa a ereção.

Mesmo assim, os cientistas de Washington estão muito otimistas de que conseguirão concluir um contraceptivo eficiente, pois 40 homens participaram dessa primeira etapa e os resultados foram promissores. "Nossos resultados sugerem que esta pílula, que combina duas atividades hormonais em uma, diminuirá a produção de espermatozoides preservando a libido", afirma Christina Wang, uma das médicas pesquisadoras envolvidas com os estudos.

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